中药的有效成分,可以不从中药里提取,直接人工合成吗?

当然可以,举个很简单的例子,也是众所周知的中药有效成分:小檗碱(黄连素)。 小檗碱是存在于黄连、黄柏、三颗针等植物中的生物碱,属于季铵类化合物,有肯定的抗菌作用,当然,抗菌有效浓度相对于抗生素,只能说有微弱的抑菌作用,但口服小檗碱对痢疾杆菌、大肠杆菌等引起的肠道感染又确实有效,可能是季铵类生物碱口服不易吸收,能在肠道局部达到较高浓度的原因。这也就是很多含有黄连的中药方剂,例如“香连丸”对肠道感染有一定效果的药理之一。 小檗碱当然可以从黄连、黄柏等植物中提取,但往往含量较低,提取需要采集大量植物,容易破坏生态,提取过程中还容易产生大量废渣、废水等,对环境影响严重。 上世纪七十年代,我国东北制药总厂就攻克了以苯酚为起始原料进行黄连素(小檗碱)人工全合成的技术路线,但当时人工合成的成本较高,合成路线还使用 DMSO(二甲基亚砜)等高成本安全性差的溶剂,当时相对植物提取法没有什么优势,没有持续产品化。 到了新世纪初,随着植物提取黄连素工艺破坏生态影响环境等问题越来越被重视,东药改进了当年的人工合成黄连素工艺,进一步降低成本,复产人工合成小檗碱(黄连素),很快就击败植物提取法。 现在市面上销售的盐酸小檗碱片,基本都是人工合成小檗碱,也早已作为化药(西药)上市销售。传统中成药“香连丸”的改进剂型“复方黄连素片”也多用人工合成的小檗碱(黄连素)代替传统黄连药材。 还可以再举几个例子: 罗通定即人工合成的延胡索乙素,是中药延胡索(元胡)中的镇痛有效成分,现也作为化药上市,有镇痛、镇静等作用。 “654-2”是人工合成的山莨菪碱,是唐古特莨菪中发现的类似阿托品结构化合物,因发现于 1965 年 4 月,当时命名为“654”,人工合成品叫做“654-2”。山莨菪碱作用类似阿托品,有较强的止痉能力,用于止痉时副作用比阿托品小,广泛应用于急性胃肠道感染时的止痛止吐止泻,目前人工合成的氢溴酸山莨菪碱也早就作为化药应用了,有口服剂型和注射剂型。今天对于急性胃肠道感染的止痛止吐止泻,氢溴酸山莨菪碱注射剂和间苯三酚(均苯三酚)注射剂均可用于临床。 查看知乎讨论

2月 20, 2025 - 10:19
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中药的有效成分,可以不从中药里提取,直接人工合成吗?
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当然可以,举个很简单的例子,也是众所周知的中药有效成分:小檗碱(黄连素)。

小檗碱是存在于黄连、黄柏、三颗针等植物中的生物碱,属于季铵类化合物,有肯定的抗菌作用,当然,抗菌有效浓度相对于抗生素,只能说有微弱的抑菌作用,但口服小檗碱对痢疾杆菌、大肠杆菌等引起的肠道感染又确实有效,可能是季铵类生物碱口服不易吸收,能在肠道局部达到较高浓度的原因。这也就是很多含有黄连的中药方剂,例如“香连丸”对肠道感染有一定效果的药理之一。

小檗碱当然可以从黄连、黄柏等植物中提取,但往往含量较低,提取需要采集大量植物,容易破坏生态,提取过程中还容易产生大量废渣、废水等,对环境影响严重。

上世纪七十年代,我国东北制药总厂就攻克了以苯酚为起始原料进行黄连素(小檗碱)人工全合成的技术路线,但当时人工合成的成本较高,合成路线还使用 DMSO(二甲基亚砜)等高成本安全性差的溶剂,当时相对植物提取法没有什么优势,没有持续产品化。

到了新世纪初,随着植物提取黄连素工艺破坏生态影响环境等问题越来越被重视,东药改进了当年的人工合成黄连素工艺,进一步降低成本,复产人工合成小檗碱(黄连素),很快就击败植物提取法。

现在市面上销售的盐酸小檗碱片,基本都是人工合成小檗碱,也早已作为化药(西药)上市销售。传统中成药“香连丸”的改进剂型“复方黄连素片”也多用人工合成的小檗碱(黄连素)代替传统黄连药材。

还可以再举几个例子:

罗通定即人工合成的延胡索乙素,是中药延胡索(元胡)中的镇痛有效成分,现也作为化药上市,有镇痛、镇静等作用。

“654-2”是人工合成的山莨菪碱,是唐古特莨菪中发现的类似阿托品结构化合物,因发现于 1965 年 4 月,当时命名为“654”,人工合成品叫做“654-2”。山莨菪碱作用类似阿托品,有较强的止痉能力,用于止痉时副作用比阿托品小,广泛应用于急性胃肠道感染时的止痛止吐止泻,目前人工合成的氢溴酸山莨菪碱也早就作为化药应用了,有口服剂型和注射剂型。今天对于急性胃肠道感染的止痛止吐止泻,氢溴酸山莨菪碱注射剂和间苯三酚(均苯三酚)注射剂均可用于临床。